SHANGHAI, 22. júla 2024 /PRNewswire/ — Stratégia molekulárneho dizajnu a experimentálne výsledky duálneho agonistu receptorov GLP-1/GIP spoločnosti Bright Gene, BGM0504, boli zverejnené online v časopise Scientific Reports, z portfólia vydavateľstva Nature, 19. júla 2024. Bright Gene (kód akcií: 688166.SH) je inovatívna farmaceutická spoločnosť, ktorá vstupuje na medzinárodnú scénu a zameriava sa na vývoj najlepších liečiv vo svojej triede s cieľom zlepšovať zdravie pacientov na celom svete.
V článku s názvom „Optimalizácia BGM0504 riadená molekulárnou dynamikou zvyšuje agonizmus s duálnym cieľom v boji proti cukrovke a obezite” sú uvedené výsledky vývoja BGM0504.
BGM0504, duálny agonista receptorov GIP a GLP-1 navrhnutý s pomocou AI, vykazuje vynikajúcu účinnosť v experimentoch in vitro aj in vivo. Pomocou počítačových simulácií riadených AI spoločnosť Bright Gene zistila, že optimálna interakcia medzi glutamátovými zvyškami na GLP-1R aj GIPR a zvyškom K20 peptidového agonistu vykazuje vynikajúcu aktivitu. Táto interakcia je kľúčovým poznatkom, ktorý nie je zrejmý v štúdiách kryo-EM. BGM0504 bol navrhnutý tak, aby zachoval voľnú aminoskupinu zvyšku K20 posunutím acylačného bodu do polohy 40 BGM0504. Tento dizajn viedol k 3-násobnému zvýšeniu agonistických účinkov na GLP-1R a GIPR s vynikajúcimi terapeutickými výsledkami pri modeloch diabetických myší a myší s obezitou.
O spoločnosti Bright Gene a BGM0504
Bright Gene (kód akcií: 688166.SH) je inovatívna farmaceutická spoločnosť, ktorá sa zameriava na vývoj najlepších liečiv vo svojej triede. Spoločnosť integruje API a preparáty, pričom kombinuje generické a inovatívne lieky, aby plnila globálne klinické potreby. BGM0504 je duálny agonista receptora GIP/GLP-1 na liečbu diabetu 2. typu, obezity a NASH, aktuálne v neskorých štádiách klinických skúšok fázy II.
Odkaz
Yuan, J., Liu, W., Jiang, X. a kol. Molecular dynamics-guided optimization of BGM0504 enhances dual-target agonism for combating diabetes and obesity. Sci Rep 14, 16680 (2024). https://doi.org/10.1038/s41598-024-66998-8
Foto: https://mma.prnewswire.com/media/2465893/image_5031720_25221542.jpg
